Makrolidy swoją nazwę biorą od słów makro (duży) oraz oligo (lakton), co oznacza, że są to duże cząsteczki o laktonowym rdzeniu. Wytwarzają je grzyby z rodzaju Streptomyces, a także niektóre bakterie. Antybiotyki makrolidowe łączą się z rybosomami bakterii, co powoduje zaburzenie procesu ich biosyntezy. Do najczęściej stosowanych w praktyce klinicznej makrolidów zalicza się azytromycynę, erytromycynę i klarytromycynę.
Działanie makrolidów
Makrolidy są antybiotykami o zakresie działania zbliżonym do penicyliny naturalnej, choć rozszerzonym m.in. o bakterie Chlamydia, Campylobacter, Bordetella pertussis i Mycoplasma pneumoniae. Wchodzą w interakcje z wieloma lekami, ponieważ wpływają w wątrobie na aktywność cytochromu P 450. Jest to enzym monooksygenaz występujący w wielu tkankach, przede wszystkim w wątrobie. Szczególnie niebezpieczne mogą okazać się interakcje antybiotyków makrolidowych z lekami przeciwhistaminowymi i przeciwkrzepliwymi.
Makrolidy – klasyfikacja
Antybiotyki makrolidowe dzieli się w zależności od ilości atomów węgla w pierścieniu. Jednym z podstawowych preparatów jest erytromycyna – antybiotyk bardzo wrażliwy na działanie kwasu solnego w żołądku. Kapsułki lub tabletki zawierające tę substancję muszą być specjalnie opracowane, by rozpuściły się dopiero w dwunastnicy. Erytromycyna łatwo przenika do tkanek; szczególnie duże stężenie osiąga w tkance płucnej. Gromadzi się także w żółci, z którą jest wydalana, dlatego choroby nerek nie są przeciwwskazaniem do jej stosowania.
Erytromycyna jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez bakterie Mycoplasma pneumoniae lub Chlamydia trachomatis. Jest również stosowana jako pierwsza w leczeniu zakażenia Legionella pneumophila. Często zalecana jest w zakażeniach górnych dróg oddechowych, jeśli inne antybiotyki nie mogą być podane lub ciężko określić drobnoustrój wywołujący infekcję. Wykorzystywana jest również w przypadku Corynebacterium diphteriae i chlamydiozy. Niestety niektóre bakterie wykazują oporność na działanie erytromycyny.
Antybiotyki makrolidowe nowej generacji mają podobny zakres działania do erytromycyny, jednak trochę słabiej zwalczają bakterie Gram-dodatnie. Jednym z nich jest azytromycyna, która wchłania się z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu zmniejsza jej biodostępność nawet o 40%. Tylko kilka procent leku wydalane jest przez nerki, a większość wraz z żółcią. Azytromycyna osiąga bardzo duże stężenie w tkankach, co pozwala na skrócenie czasu terapii nawet do 3 dni. Jest bezpieczna dla dzieci, w związku z czym stosuje się ją w tej grupie wiekowej do leczenia:
- zapalenia gardła i migdałków (lek z wyboru w leczeniu anginy paciorkowcowej),
- zakażeń bakteryjnych dolnych dróg oddechowych,
- zakażeń bakteryjnych skóry i tkanek miękkich.
U dorosłych wskazania do stosowania azytromycyny są następujące:
- zakażenia przenoszone drogą płciową (wystarczy jedna dawka), w tym kiła, rzeżączka czy zapalenia miednicy mniejszej o różnej etiologii,
- zakażenia górnych dróg oddechowych, jak zapalenia zatok przynosowych, angina paciorkowcowa,
- zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym Chlamydia pneumoniae i pozaszpitalne zapalenia płuc,
- zakażenia tkanek miękkich i skóry,
- profilaktyka zakażeń oportunistycznych u chorych na AIDS,
- biegunki bakteryjne, w tym dur brzuszny, Campylobacter jejuni, Shigella, jaglica,
- zakażenie Helicobacter pylori,
- nosicielstwo Neisseria meningitidis,
- babeszjoza,
- profilaktyka zapalenia wsierdzia.
Innym lekiem z grupy makrolidów nowej generacji jest klarytromycyna. Pokarm nie ma wpływu na jej wchłanianie. Jest chętnie stosowana w przypadku infekcji bakteryjnych zatok przynosowych i gardła, a także zakażeń wywołanych przez Helicobacter pylorii.
Działania niepożądane makrolidów
Erytromycyna jako jeden z antybiotyków makrolidowych jest uważana za lek bezpieczny, choć zdarzają się działania niepożądane i skutki uboczne:
- nudności,
- wymioty,
- biegunka,
- alergia.
Opisywano też przejściową utratę słuchu u chorych z zaburzeniami pracy nerek i leczonych dużymi dawkami dożylnymi. Objaw ten ustępował jednak natychmiast po zaprzestaniu stosowania antybiotyku. Klarytromycyna również nie jest toksycznym antybiotykiem. Podobnie jak erytromycyna może wywoływać dolegliwości w postaci nudności, wymiotów czy bólu brzucha.
