Metyldopa jest lekiem alternatywnym w terapii nadciśnienia osób dorosłych i stosuje się ją w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Może wywołać szereg działań niepożądanych, związanych ze swoim mechanizmem działania. W dobrze dobranych dawkach metyldopa jest lekiem bezpiecznym.

Metyldopa - właściwości

Metyldopa to substancja chemiczna, należąca do grupy leków hamujących aktywność układu współczulnego, działająca na ośrodkowy układ nerwowy.

Po podaniu doustnym w postaci niezmienionej wchłania się około 25% leku. W przewodzie pokarmowym, a dokładniej w ścianie jelita, dochodzi już do przemian metyldopy i powstania aktywnych form metabolicznych. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 2-3 godzinach, natomiast efekt działania preparatu utrzymuje się około dobę. Metyldopa wydalana jest przez nerki.

Metyldopa - działanie

Metyldopa ma efekt hipotensyjny, czyli obniża ciśnienie. Blokuje powstawanie dopaminy, która jest potrzebna do produkcji noradrenaliny, substancji odpowiadającej między innymi za prawidłowe napięcie naczyń w organizmie. Jest fałszywym neuroprzekaźnikiem - blokuje receptory dla noradrenaliny i adrenaliny w mózgu oraz w zakończeniach nerwowych obwodowych. Oprócz tego hamuje enzym karboksylazę, który potrzebny jest do produkcji adrenaliny.

Metyldopa działa na układ krwionośny, zmniejsza akcję serca i zwęża naczynia krwionośne.

Metyldopa upośledza koncentrację oraz koordynację ruchową, nie powinno się w trakcie jej przyjmowania prowadzić pojazdów. Na czas terapii należy zrezygnować ze spożywania alkoholu.

Metyldopa - zastosowanie

Lek ten stosuje się w leczeniu nadciśnienia łagodnego lub umiarkowanego, szczególnie u kobiet w ciąży. Substancję stosuje się także jako lek alternatywny w leczeniu nadciśnienia osób dorosłych z nadmierną aktywnością układu współczulnego w połączeniu z lekiem moczopędnym.

Metyldopa nie wykazuje negatywnego wpływu na płód, nie przenika do łożyska. Należy do leków z kategorii B, może być więc stosowana u ciężarnych bez większego niepokoju w II i III trymestrze ciąży. Jeżeli chodzi o I trymestr ciąży, nie przeprowadzono badań na ten temat. Należy skontrolować ciśnienie noworodka w dniu porodu. Metyldopa przechodzi do pokarmu kobiecego.

Metyldopy nie stosuje się w chorobach związanych z niewydolnością wątroby, depresji, w zaburzeniach seksualnych i w niedokrwistości hemolitycznej.

Zobaczcie, jakie są różnice między suplementami diety a lekami:

Metyldopa - działania niepożądane

Działania niepożądane podczas leczenia metyldopą nie występują często. Jest to lek bezpieczny, gdy jest stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza.

Metyldopa, a właściwie jej metabolit α-metylodopamina zwiększa wytwarzanie prolaktyny - żeńskiego hormonu płciowego. Poczas leczenia metyldopą następuje zastąpienie dopaminy α-metylodopaminą w podwzgórzu, co prowadzi do zwiększenia stężenia prolaktyny w surowicy. Między innymi z tej przyczyny może powstać część działań niepożądanych (mlekotok, osłabienie libido) obserwowanych podczas terapii.

Działania niepożądane metyldopy (uszeregowane od najczęstszych do najrzadszych):

• zawroty głowy i omdlenia,
  
• bóle głowy,
  
• depresja,
  
• zaburzenia widzenia, zaburzenia w poruszaniu się,
  
• obrzęki,
  
• spadek ciśnienia po wstaniu z pozycji leżącej,
  
• problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka,
  
• mlekotok,
  
• obniżenie libido,
  
• niedokrwistość hemolityczna,
  
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
  
• przy dużych dawkach objawy parkinsonizmu,
  
• gorączka o niewyjaśnionej przyczynie.
  

Nie należy stosować metyldopy z lekami antydepresyjnymi - inhibitorami MAO, ponieważ w takim przypadku istnieje ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Metyldopa - dawkowanie

Lek jest dostępny tylko na receptę. Metyldopa jest w sprzedaży w postaci tabletek. Należy ją stosować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, nie wolno ustawiać dawkowania samodzielnie. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 2 g.

Lekarz rozpoczyna leczenie metyldopą zazwyczaj od niskich dawek (250 mg), zwiększając je i powoli dochodząc do dawek terapeutycznych, czyli takich, które mają efekt w postaci wyregulowania poziomu ciśnienia. Odstawianie leku powinno być, tak samo jak jego zwiększanie, powolne, by zapobiec efektowi odstawienia, czyli nagłemu wzrostowi ciśnienia.

Bibliografia:

1) Szczeklik A., Interna szczeklika, Medycyna Praktyczna, Warszawa 2017.

2) Janiec W., Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2013.