Leki przeciwhistaminowe to substancje chemiczne, które hamują działanie histaminy, blokując jej wiązanie się z odpowiednim receptorem. Stosuje się je powszechnie w chorobach alergicznych, a także w dermatozach niealergicznych rozwijających się na podłożu zapalnym skóry. Najczęściej przepisywane są leki przeciwhistaminowe II generacji, głównie ze względu na wysoką skuteczność terapeutyczną i dobry profil bezpieczeństwa.

Co to są leki przeciwhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe znane są także jako leki antyhistaminowe lub antagoniści histaminy. Zostały wprowadzone do leczenia w latach 50. XX wieku. Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w objawowej terapii chorób alergicznych, ponieważ histamina jest ważnym mediatorem biorącym udział w rozwoju zapalenia. Znajdują zastosowanie w sezonowym i całorocznym nieżycie górnych dróg oddechowych (zwłaszcza w alergicznym nieżycie nosa), alergicznym zapaleniu spojówek, astmie siennej, atopowym zapaleniu skóry, pokrzywkach i obrzękach alergicznych.

Leki przeciwhistaminowe często wykorzystywane są w monoterapii, a w razie konieczność możliwe jest kojarzenie ich z innymi środkami. Nowe preparaty wykazują nawet dobowy czas działania.

Leki przeciwhistaminowe I generacji – działanie i rodzaje

Najbardziej znane leki przeciwhistaminowe I generacji to: hydroksyzyna, klemastyna, difenhydramina, antazolina, dimetinden, prometazyna, ketotifen i cyproheptadyna. Mają one działanie uspokajające i przeciwlękowe, co jest przydatne w leczeniu zawrotów głowy, kaszlu czy przeziębień. Leki przeciwhistaminowe I generacji można przeznaczyć dla dzieci po ukończeniu 2 roku życia, zwłaszcza przed snem, kiedy nasilają się objawy chorobowe. Blokują kanały wapniowe, dlatego stosowane są u osób z chorobą lokomocyjną, gdyż łagodzą nudności i wymioty. Wykorzystywane są też w zaburzeniach funkcjonowania błędnika. Przede wszystkim jednak używane są w objawowym leczeniu stanów alergicznych górnych dróg oddechowych i skóry, reakcji anafilaktycznej i odczynów poprzetoczeniowych. Mogą być podawane jako pomocnicze we wstrząsie anafilaktycznym i chorobie posurowiczej.

Jak wygląda leczenie alergii? Dowiesz się tego z naszego filmu

Leki przeciwhistaminowe I generacji – skutki uboczne

Leki przeciwhistaminowe I generacji zostały poddane krytyce przez część środowiska medycznego. Badania dowiodły, że środki te wykazują silny efekt sedacyjny (uspokajający) i kardiotoksyczność (upośledzenie czynności układu krążenia). Zdaniem niektórych specjalistów powinny zostać wycofane z rynku, a mimo to wiele z tych produktów znajduje się w ciągłej sprzedaży. Nie mają funkcji przeciwzapalnej i immunomodulującej niezwiązanej z blokowaniem receptorów H1. Działanie przeciwalergiczne przeciętnie trwa do 3–6 godzin. Wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Wywołują objawy, takie jak splątanie, omamy, pobudzenie psychoruchowe i śpiączka, które wpisują się w zespół antycholinergiczny. Wchodzą w interakcje z alkoholem i innymi lekami, takimi jak środki przeciwbólowe czy nasenne. Działanie przeciwserotoninowe leków przeciwhistaminowych I generacji sprzyja wzmaganiu apetytu, co może powodować przyrost masy ciała. Powodują one zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, drżenie mięśniowe, zawroty głowy, szumy w uszach, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia i trudności w oddawaniu moczu.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Powszechnie znane leki przeciwhistaminowe II generacji to m.in.: cetyryzyna, loratadyna, terfenadyna, astemizol, mizolastyna, lewokabastyna, emedastyna i lewocetyryzyna. Cieszą się dużą popularnością, gdyż wykazują silne działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

Zapewniają kontrolowanie przebiegu przewlekłych chorób skóry, przez co znacznie poprawiają jakość życia chorych. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji szczególnie dobrze sprawdzają się w przypadku alergicznego nieżytu nosa, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry i alergicznego zapalenia spojówek. Nie przechodzą przez barierę krew‑mózg przez co nie powodują efektu sedacyjnego. Wykazują szybszy i dłuższy czas działania w porównaniu z lekami I generacji. Charakteryzują się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i dobrą penetracją do tkanek. Mają wysoki stopień bezpieczeństwa i dają istotnie mniej działań niepożądanych niż leki I generacji. Czołową pozycję w leczeniu alergii, w szczególności u dzieci, zajmuje lewocetyryzyna.

Leki przeciwhistaminowe III generacji

Leki przeciwhistaminowe III generacji mogą być użyteczne w walce z padaczką, narkolepsją i otyłością, terapii bezsenności, migreny i niepokoju. Nie wpływają na ośrodkowy układ nerwowy i nie mają działania toksycznego na mięsień sercowy. Wśród leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji wymienia się feksofenadynę i desloratadynę. Środki te powinny być stosowane u osób od 12 roku życia.

Leki przeciwhistaminowe w ciąży

Leczenie alergii u ciężarnych to złożony problem. Nie ma wystarczającej liczby badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leków przeciwhistaminowych w ciąży. Wśród środków wykazujących niewielki poziom ryzyka wymienia się: cetyryzynę, klemastynę, loratadynę, difenhydraminę i cyproheptadynę. Mimo to ciężarne, o ile to możliwe, powinny wstrzymać się ze stosowaniem środków przeciwhistaminowych na początku ciąży. W każdym przypadku korzyść dla matki wynikająca ze stosowania każdego leku powinna znacznie przewyższać zagrożenie dla płodu.

Na czym polega odczulanie? Dowiesz się tego z naszego filmu

Bibliografia:

1. Kiss B., Porównanie leków przeciwhistaminowych I i II generacji w praktyce pediatrycznej, „Praktyka Lekarska”, 2012, 11(74), s. 5–10.

2. Woźniak-Wakuluk M., Nowicki R., Leki przeciwhistaminowe w alergicznych chorobach skóry, „Forum Medycyny Rodzinnej”, 2008, 2(4), s. 298–301.

3. Narbutt J., Leki przeciwhistaminowe II generacji w praktyce codziennej, „Pediatria i Medycyna Rodzinna”, 2012, 8(4), s. 351–359.

4. Grzelewska-Rzymowska I., Górski P., Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej, Białystok, Dom Wydawniczy, 2006.

5. Lewandowska-Polak A., Kowalski M.L., Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, „Przegląd Alergologiczny”, 2004, 1(2), s. 42–47.

6. Rapiejko P., Dziesięć powodów, dla których warto wybrać bilastynę, „Medycyna Faktów”, 2014, 7(4), s. 48–52.

7. Matras J., Leki przeciwhistaminowe – skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, „Gazeta Farmaceutyczna”, 2017, 4, s. 20–22.

8. Korzeniowska K., Pawlaczyk M., Pawlaczyk M., Jabłecka A., Leki przeciwhistaminowe w ciąży, „Farmacja Współczesna”, 2013, 6, s. 23–27.