Blokery kanału wapniowego działają na poziomie komórek mięśniowych serca i tętniczych naczyń krwionośnych. Wpływają na funkcje receptorów znajdujących się na powierzchni błony komórkowej, odpowiedzialnych za regulację przepływu jonów wapnia (Ca2+) do wnętrza komórki.

Działanie blokerów kanału wapniowego

Działanie leków z grupy blokerów kanału wapniowego polega na wiązaniu się z białkami błony komórkowej i zmniejszaniu ich aktywności w transporcie wapnia do przestrzeni wewnątrzkomórkowych w mięśniach, gdzie są niezbędne do zainicjowania i pełnej realizacji skurczu. Tę drogę transportu jonów Ca2+ określa się ogólnie jako „kanał wapniowy”, stąd też nazwa opisywanej grupy preparatów farmakologicznych. Zamiast blokerami (Ca-blokerami) nazywa się je również antagonistami kanału wapniowego, gdyż uniemożliwiają transport jonów, zajmując ich miejsce na błonie komórkowej.

Ponieważ białka odpowiedzialne za przenoszenie wapnia są różne w poszczególnych mięśniach, do zastosowania leczniczego wybrano substancje charakteryzujące się jak najbardziej wybiórczym działaniem na układ krążenia. Część z nich ma większe powinowactwo do mięśnia sercowego, a inne – do mięśniówki gładkiej naczyń tętniczych.

Niektóre preparaty mają mniejszą specyficzność działania i dodatkowo wpływają również na transport przez błonę komórkową jonów sodowych lub potasowych. Inne z kolei oddziałują na przemiany w organizmie pewnych substancji przekaźnikowych. Dotyczy to m.in. histaminy i pozwala na wykorzystanie leków zawierających takie blokery w leczeniu niektórych postaci migreny albo w miażdżycowych zmianach niedokrwiennych.

Działanie blokerów kanału wapniowego na serce

Blokery kanału wapniowego są preparatami bardzo często stosowanymi w niektórych schorzeniach serca. Wpływają przede wszystkim na dwa z podstawowych parametrów jego pracy. Zmniejszają siłę skurczu (mają działanie inotropowe ujemne) – następuje częściowe rozluźnienie mięśniówki, w związku z czym z przedsionków i komór wypompowywane jest mniej krwi. Zmniejszają również częstość rytmu serca (działanie chronotropowe ujemne), powodując spowolnienie skurczu i repolaryzację mięśnia.

Oba efekty są w różnym stopniu obserwowane przy stosowaniu poszczególnych leków, co pozwala lekarzowi dobrać preparat najbardziej odpowiadający stanowi klinicznemu chorego.

Wpływ blokerów kanału wapniowego na naczynia krwionośne

Preparaty blokerów kanału wapniowego są stosowane również ze względu na ich działanie na mięśnie gładkie ściany naczyń krwionośnych. Leki te powodują ich rozluźnienie, co w efekcie przynosi zwiększenie pojemności łożyska naczyniowego, obniżenie ciśnienia. Działając w przypadku napadowego lub dłużej trwającego skurczu tętnic, prowadzą do poprawy ukrwienia.

Leki z blokerami kanału wapniowego – wskazania

Podstawowymi wskazaniami do przewlekłego stosowania blokerów kanału wapniowego są choroba niedokrwienna serca i nadciśnienie tętnicze. Leki pozwalają na:

• zmniejszenie obciążenia serca i jego zapotrzebowania na tlen poprzez zwolnienie częstości skurczów,
  
• poprawę ukrwienia mięśnia sercowego (wydłuża się faza rozkurczu, w której przepływ krwi przez gałęzie tętnic wieńcowych jest największy),
  
• ograniczenie oporu naczyń podczas wypompowywania z komór krwi (w związku ze zmniejszeniem ich napięcia i zwiększeniem pojemności).
  

W niektórych postaciach nadciśnienia tętniczego uzyskuje się trwałe obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego dzięki stosowaniu leków o selektywnym działaniu na naczynia krwionośne.

Część Ca-blokerów skutecznie rozszerza też naczynia wieńcowe. W razie potrzeby stosowane są, aby przerwać atak dusznicy bolesnej lub mu zapobiegać.

Osobną grupę wskazań do stosowania blokerów kanału wapniowego stanowią zaburzenia rytmu serca. Najczęstszymi schorzeniami, w których leki te stosuje się przewlekle lub doraźnie (by przywrócić prawidłowy rytm serca), są częstoskurcze nadkomorowe, trzepotanie lub migotanie przedsionków.

Przeciwwskazania do stosowania blokerów kanału wapniowego i efekty uboczne

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania antagonistów kanału wapniowego jest niewydolność krążenia, w której dodatkowe zmniejszenie siły pracy serca może doprowadzić do pogorszenia się stanu chorego. Kwalifikując chorego do leczenia Ca-blokerami, lekarz zwraca również uwagę na istniejące zaburzenia rytmu o typie bradykardii (zwolniona praca serca), bloki przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego lub przedsionkowo-komorowego oraz skurcze dodatkowe. Leki mogą spowodować pogłębienie problemów, a w krańcowych przypadkach nawet nagłe zatrzymanie krążenia.

Niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego leczenia innych, pozakardiologicznych chorób oraz dokładne planowanie terapii. Blokery kanału wapniowego wchodzą bowiem w silne interakcje z wieloma lekami.

Ogólnymi objawami ubocznymi stosowania antagonistów wapnia bywają zawroty i bóle głowy, hipotonia, obrzęki obwodowe.

Blokery kanału wapniowego – preparaty

Najczęściej stosowane leki – blokery kanału wapniowego o działaniu głównie nasercowym (kardioselektywnym) – to werapamil oraz diltiazem. Do leków oddziałujących głównie na naczynia należą np. nifedypina, amlodypina, nitrendypina. W leczeniu zaburzeń krążenia mózgowego stosuje się np. cynaryzynę lub flunaryzynę. 

Koniecznie musicie wiedzieć, jakie są nietypowe objawy zawału serca u kobiet: