Aminoglikozydy to inaczej antybiotyki aminoglikozydowe z charakterystycznymi aminocukrami połączonymi wiązaniami glikozydowymi z heksozą. Aminoglikozydy wiążą się z podjednostką rybosomy komórki bakteryjnej, co hamuje proces syntezy białek komórkowych. Mają silniejsze działanie w obecności antybiotyków beta-laktamowych oraz wankomycyny.
Działanie aminoglikozydów
Nieznany jest dokładny mechanizm działania antybiotyków aminoglikozydowych, a konkretnie ich działanie bakteriobójcze. Hamowanie syntezy białek nie jest procesem wystarczającym do wywarcia efektu bakteriobójczego. Świadczy o tym np. działanie antybiotyku z innej grupy – tetracykliny, polegające na zahamowaniu syntezy białek komórkowych. Mimo to tetracyklina nie jest bakteriobójcza, lecz bakteriostatyczna. Oznacza to, że hamuje wzrost i namnażanie bakterii, lecz nie powoduje zniszczenia komórki.
Zobacz nasz film i dowiedz się jak bezpiecznie stosować antybiotyki
Działanie aminoglikozydów jest ściśle zależne od ich stężenia. Im wyższe stężenie leku, tym lepsze i silniejsze jego działanie. Bardzo istotne w przypadku aminoglikozydów jest to, że bakteriobójczy efekt działania tych antybiotyków utrzymuje się jeszcze przez pewien czas po tym, jak stężenie aminoglikozydów w surowicy krwi zaczęło znacząco spadać.
Antybiotyki aminoglikozydowe słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, dlatego należy je podawać pozajelitowo. W surowicy krwi utrzymują się około 2 godzin. Czas ten ulega wydłużeniu w przypadku niewydolności nerek, ponieważ antybiotyki te są przez nie usuwane, a upośledzenie funkcji tego narządu upośledza eliminację leku. Jednak fakt, że aminoglikozydy nie są wchłaniane, został wykorzystany w chirurgii w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego z bakterii tlenowych.
Zastosowanie antybiotyków aminoglikozydowych
Aminoglikozydy są antybiotykami o ograniczonym zastosowaniu ze względu na możliwe działania niepożądane, dostępność mniej toksycznych leków na rynku, a także ograniczone zastosowanie z powodu słabego przenikania do wielu struktur organizmu. Aminoglikozydy podawane pozajelitowo bardzo słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, co powoduje, że nie znajdują zastosowania w leczeniu zapaleń opon mózgowo-rdzeniowych.
Małe jest ich stężenie również w drogach oddechowych, chyba że zastosowane zostaną w postaci wziewnej. Nie osiągają również terapeutycznego stężenia w ciele szklistym oka, prostacie, żółci, ropnych zmianach. Zastosowanie aminoglikozydów obejmuje tkankę kostną, płyn maziowy czy jamę otrzewną, gdzie doskonale te leki przenikają. Antybiotyki aminoglikozydowe wykazują aktywność wobec tlenowych pałeczek Gram-ujemnych oraz gronkowców i niektórych prątków.
Jesteś po antybiotykoterapii? Zobacz nasz film i dowiedz się jak odbudować florę bakteryjną
Charakterystyka poszczególnych antybiotyków aminoglikozydowych
Do aminoglikozydów zalicza się kilka antybiotyków. Pierwszym jest gentamycyna, która jest antybiotykiem wykorzystywanym w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych o etiologii Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa. Stosowana jest z reguły z antybiotykami beta-laktamowymi. Inne wskazania do stosowania gentamycyny to:
- zapalenie wsierdzia,
- profilaktyka przed zabiegami chirurgicznymi w obrębie przewodu pokarmowego i zabiegami urologicznymi,
- bakteriemia (obecność bakterii we krwi),
- zapalenie ucha zewnętrznego,
Kolejnym antybiotykiem aminoglikozydowym jest tobramycyna. Działa mniej toksycznie na nerki niż gentamycyna. Bakterie oporne na gentamycynę są również oporne na działanie tobramycyny. Jednak istnieją szczepy, wobec których tobramycyna jest aktywniejszym antybiotykiem niż gentamycyna.
Amikacyna znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez szczepy oporne na inne antybiotyki aminoglikozydowe. Jest to lek z wyboru w terapii zakażeń wywołanych przez szczepy oporne na gentamycynę. Inne antybiotyki aminoglikozydowe to netylmycyna i streptomycyna. Ta ostatnia stosowana jest w leczeniu brucelozy, gruźlicy i zapalenia wsierdzia.
Działania niepożądane aminoglikozydów
Aminoglikozydy to leki mogące wywołać poważne skutki uboczne. Przede wszystkim chodzi tu o ich neurotoksyczność, czyli uszkadzanie nerek, a także ototoksyczność, czyli uszkadzanie słuchu. Mogą również wywoływać zaburzenia przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, a także wysypkę i wzrost ciepłoty ciała.
Jak określić rodzaj infekcji? Dowiesz się tego z naszego filmu