Cyklosporyna - jest to organiczny związek wykazujący działanie immunosupresyjnym na organizm człowieka. W jakich jednostkach chorobowych jest stosowana? Jaki jest mechanizm działania cyklosporyny? Czy jej stosowanie może pociągać za sobą liczne działania niepożądane? 

Cyklosporyna - działanie

Cyklosporyna pod względem biochemicznym jest polipeptydem. Kliniczne wykorzystanie cyklosporyny wynika z jej immunosupresyjnego działania, co pociąga za sobą szereg różnych zastosowań. Jest to lek mogący przede wszystkim zapobiec odrzuceniu przeszczepów takich narządów jak serce, nerki, wątroba czy skóra. Po przeszczepieniu szpiku może dojść do silnej reakcji GvH (przeszczep przeciwko gospodarzowi). Tu również cefalosporyna może odegrać kluczową rolę. Mechanizm jej działanie jest dość złożony. Hamuje reakcje immunologiczne na poziomie komórkowym, zmniejsza wydzielanie i osłabia funkcje komórek immunokompetentnych. Jej działanie jest odwracalne. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zmienne, zależne od wielu czynników. Na osłabienie wchłaniania cyklosporyny może na przykład wpłynąć bogatotłuszczowy posiłek. Jednak przybliżony, średni czas zadziałania cyklosporyny wynosi 2h. Podlega metabolizmowi w wątrobie, a jej eliminacja zachodzi głównie z żółcią do przewodu pokarmowego. Tylko w niewielkim stopniu wydalana jest przez nerki. Istnieje ścisła zależność pomiędzy przyjętą dawką a stężeniem cyklosporyny w surowicy. Lek ten należy do kategorii C, wobec tego nie należy go stosować u kobiet w ciąży. Przy leczeniu cyklosporyną nie należy karmić piersią.

Krople do oczu zawierające cyklosporynę w zespole suchego oka

U osób cierpiących na zespół suchego oka, czyli stanu związanego z reakcjami immunologicznymi i zapalnymi, cyklosporyna w postaci kropli do oczu, podawana do worka spojówkowego blokuje wydzielanie cytokin prozapalnych. Po dospojówkowym podaniu cyklosporyna nieznacznie wchłania się ona do krwi.

Cyklosporyna - zastosowanie

• zapobieganie odrzucenia przeszczepu allogenicznego narządów miąższowych,
• zapobieganie odrzucenia szpiku, a także komórek macierzystych po przeszczepie,
• zapobieganie chorobie przeszczepu przeciw gospodarzowi po przeszczepieniu szpiku,
• w zapaleniu błony naczyniowej odcinka oka o etiologii niezakaźnej, a także w chorobie Behçeta (w przypadku braku objawów neurologicznych)
• w leczeniu ogniskowego i segmentowego stwardnienia kłębuszków nerkowych,
• w steroidozależnym zespole nerczycowych zarówno u dorosłych jak i u dzieci
• w wywołaniu remisji lub podtrzymaniu remisji wywołanej sterydami,
• w leczeniu ciężkiego reumatoidalnego zapalenia stawów,
• w leczeniu łuszczycy u pacjentów, u których inne metody leczenia nie są skuteczne lub są niewskazane,
• w ciężkim atopowym zapaleniu skóry wymagającym leczenia ogólnego,
• w miejscowym leczeniu zapalenia rogówki, kiedy preparaty sztucznych łez nie przynoszą efektu terapeutycznego.
  

Cyklosporyna - problemy kliniczne

Cykosporyna, podobnie jak inne leki immunosupresyjne, zwiększa ryzyko rozwoju chłoniaków i innych nowotworów złośliwych. Ze względu na immunosupresyjne działanie, zwiększa ryzyko zakażeń, szczególnie wywołanych przez drobnoustroje oportunistyczne. 

Częstym, ciężkim powikłaniem leczenia cyklosporyną może być zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika. Te zmiany są zależne od stosowanej dawki i odwracalne. W trakcie długotrwałego leczenia mogą pojawić się w nerkach zmiany strukturalne, które u biorców przeszczepów nerek należy odróżnić od zmian wywołanych przez przewlekłą reakcję odrzucania. Należy monitorować czynność nerek, a ze szczególną uwagą należy kontrolować czynność nerek u osób w podeszłym wieku. Ze względu na negatywny wpływ na pracę nerek nie należy jej stosować u chorych z zaburzeniami pracy nerek. Jedynym wskazaniem jest postępowanie potransplantacyjne.

Cyklosporyna może powodować zależne od dawki i przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy oraz niekiedy zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwykle u osób ze współistniejącymi chorobami lub czynnikami ryzyka. Należy dokładnie monitorować czynność wątroby, a w przypadku wystąpienia zaburzeń konieczne może być zmniejszenie dawki.

Podczas leczenia cyklosporyną konieczne jest regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego, a w razie rozwoju nadciśnienia tętniczego należy zastosować odpowiednie leczenie. Konieczna jest również kontrola gospodarki lipidowej, poziomu potasu, magnezu, kwasu moczowego.

Cyklosporyna - działania nieporządane

• hiperlipidemia, czyli wzrost poziomu cholesterolu we krwi,
  
• drżenia,
  
• bóle głowy,
  
• nadciśnienie tętnicze,
  
• zaburzenia czynności nerek,
  
• leukopenia,
  
• podwyższenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia),
  
• wzrost poziomu kwasu moczowego w surowicy (hiperurykemia),
  
• wysoki poziom potasu (hiperkliemia),
  
• niski poziom magnezu (hipomagnezemia),
  
• nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka.