Gentamycyna - czym jest oraz mechanizm działania

Gentamycyna należy do grupy antybiotyków aminoglikozydowych. Gentamycyna jest dobrze rozpuszczalna w wodzie i charakteryzuje się silną aktywnością przeciwdrobnoustrojową w środowisku zasadowym. Antybiotyk w małych ilościach wchłania się z jelit i słabo przenika barierę krew – mózg.

Przeciwbakteryjne właściwości gentamycyny wynikają z jej struktury chemicznej. Gentamycyna ma duży dodatni ładunek, dzięki czemu łatwo wiąże się z ujemnie naładowanymi lipopolisacharydami ścian komórek bakteryjnych oraz różnymi wewnątrzkomórkowymi i błonowymi cząsteczkami o charakterze anionów, np. DNA, RNA i fosfolipidy. 

Główny mechanizm działania polega na zaburzeniu translacji przez trwałe wiązanie się gentamycyny z jednostką rybosomu bakteryjnego lub/i wiązaniu się z białkami rybosomalnymi, dzięki czemu komórka bakteryjna umiera. Antybiotyki aminoglikozydowe mogą również dezintegrować błonę komórkową, przy tym zwiększając jej przepuszczalność dla jonów i zaburzenie syntezy DNA i RNA. 

Działanie przeciwbakteryjne gentamycyny jest silniejsze, im większe jest jej stężenie w ognisku zakażenia. Dodatkowo aminoglikozydy wywierają tzw. efekt poantybiotykowy, co oznacza, że działanie bakteriobójcze utrzymuje się nawet, gdy stężenie leku w surowicy spada poniżej minimalnego stężenia hamującego.

Gentamycyna – w jakim celu się ją stosuje?

Antybiotyki aminoglikozydowe są powszechnie stosowane do leczenia ciężkich zakażeń bakteriami Gram – ujemnymi. Gentamycynę wykorzystuje się w leczeniu:

• Posocznicy i innych ciężkich zakażeń ogólnoustrojowych,
•  Zakażenia w obrębie jamy brzusznej, np. zapalenie otrzewnej, ropne, zapalenie dróg żółciowych,
• Zakażenia układu moczowego,
• Zakażenia układu oddechowego,
• Wtórne zakażenia oparzeń oraz ran pourazowych i pooperacyjnych,
• Ciężkie zakażenia u noworodków,
• Ostrych i przewlekłych zapaleniach spojówek, krawędzi powiek czy woreczka łzowego,
• Zapaleń i owrzodzeń rogówki.

Gentamycyna – przeciwwskazania

Gentamycyny nie należy stosować przy uczuleniu na gentamycynę, na inne antybiotyki aminoglikozydowe lub na którykolwiek z pozostałych składników leku. Antybiotyku nie należy podawać dzieciom poniżej 3 roku życia oraz osobom powyżej 65 lat, a także osobom, które cierpią na niewydolność nerek i wątroby, upośledzenie słuchu, niedrożność jelit, manistenię (osłabienie mięśni) oraz kobietom w ciąży (gentamycyna przenika przez barierę łożyska i może uszkodzić narząd słuchu i równowagę płodu).

Nie należy również powtarzać terapii aminoglikozydem w krótkim odstępie czasu.

Pacjent powinien poinformować lekarza o:

• Zaburzeniach słuchu lub równowagi, o chorobie Parkinsona i o przebytych chorobach nerek,
• O niskim stężeniu wapnia we krwi,
• O zaburzeniach słuchu, zawrotach głowy, dzwonieniu w uszach, które wystąpiły po rozpoczęciu leczenia,
• Jeśli po rozpoczęciu leczenia pojawi się silna i długotrwała biegunka w celu zdiagnozowania lub wykluczenia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, które może być efektem stosowania antybiotyku.

Gentamycyna – interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania gentamycyny (w formie zastrzyków lub infuzji) z niżej wymienionymi lekami wzrasta niebezpieczeństwo wystąpienia działań niepożądanych:

• Leki moczopędne, a zwłaszcza kwas etakrynowy i furosemid,
• Leki zwiotczające mięśnie - sukcynylocholina, tubokuraryna, toksyna botulinowa,
• Niektóre antybiotyki - amikacyna, tobramycyna, wankomycyna, cefalorydyna, wiomycyna, polimyksyna B, netromycyna, neomycyna, klindamycyna, piperacylina i streptomycyna,
• Doustne leki przeciwzakrzepowe,
• Amfoterycyna B stosowana w zakażeniach grzybiczych,
• Cyklosporyna lek osłabiający układ odpornościowy,
• Metoksyfluran stosowany do znieczulenia ogólnego w czasie operacji,
• Foskarnet stosowany w zakażeniach wirusowych,
• Cisplatyna stosowana w leczeniu niektórych nowotworów,
• Bifosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy,
• Neostygmina, pirydostygmina stosowane w leczeniu osłabienia mięśni,
• Indometacyna stosowana w stanach zapalnych,
• Dożylne środki cieniujące.
• Gentamycyna w formie kropel do oczu a inne leki
• Niezgodność występuje po zmieszaniu gentamycy z antybiotykami β-laktamowymi,
• Przy jednoczesnym stosowaniu gentamycyny z erytromycyną lub chloramfenikolem może wystąpić antagonizm.

Gentamycyna – skutku uboczne

Niezbyt często (u 1 do 10 na 100 osób)

• Brzęczenie, dzwonienie i uczucie ucisku w uszach (zatkanie uszu), nudności, wymioty i zawroty głowy (mogą być to objawy uszkodzenia słuchu i narządów równowagi),
• Częstsze niż zwykle odczuwanie pragnienia i częstsze lub rzadsze niż zwykle oddawanie moczu (mogą być to objawy zaburzenia czynności nerek),
• Zawroty głowy, oczopląs,
• Nudności, wymioty, biegunka,
• Zwiększone stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy, białka w moczu.

Rzadko (u 1 do 10 na 1000 osób)

• Wysypka,
• Obniżenie stężenia wapnia, potasu i magnezu we krwi,
• Osłabienie mięśni.

Bardzo rzadko (u 1 do 10 na 10 000 osób)

• Trudności w oddychaniu, spadek ciśnienia krwi, niepokój ruchowy, słabe szybkie bicie serca, spocona skóra (reakcja anafilaktyczna),
• Silna i długotrwała biegunka, która może być objawem szczególnego typu zapalenia okrężnicy (rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy),
• Zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi (leukopenia, trombocytopenia), zwiększenie liczby eozynofili (typ leukocytów), niedokrwistość, zmniejszenie stężenia hemoglobiny,
• Ból głowy, zmęczenie, zaburzenia czucia (np. uczucie mrowienia),
• Zaburzenia widzenia,
• Zwiększenie stężenia bilirubiny i zwiększenie aktywności enzymów wątroby, (aminotransferaz),
• Podwyższona temperatura ciała, kołatanie serca.