Metyldopa jest lekiem alternatywnym w terapii nadciśnienia osób dorosłych i stosuje się ją w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Może wywołać szereg działań niepożądanych, związanych ze swoim mechanizmem działania. W dobrze dobranych dawkach metyldopa jest lekiem bezpiecznym.
Metyldopa - właściwości
Metyldopa to substancja chemiczna, należąca do grupy leków hamujących aktywność układu współczulnego, działająca na ośrodkowy układ nerwowy.
Po podaniu doustnym w postaci niezmienionej wchłania się około 25% leku. W przewodzie pokarmowym, a dokładniej w ścianie jelita, dochodzi już do przemian metyldopy i powstania aktywnych form metabolicznych. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 2-3 godzinach, natomiast efekt działania preparatu utrzymuje się około dobę. Metyldopa wydalana jest przez nerki.
Metyldopa - działanie
Metyldopa ma efekt hipotensyjny, czyli obniża ciśnienie. Blokuje powstawanie dopaminy, która jest potrzebna do produkcji noradrenaliny, substancji odpowiadającej między innymi za prawidłowe napięcie naczyń w organizmie. Jest fałszywym neuroprzekaźnikiem - blokuje receptory dla noradrenaliny i adrenaliny w mózgu oraz w zakończeniach nerwowych obwodowych. Oprócz tego hamuje enzym karboksylazę, który potrzebny jest do produkcji adrenaliny.
Metyldopa działa na układ krwionośny, zmniejsza akcję serca i zwęża naczynia krwionośne.
Metyldopa upośledza koncentrację oraz koordynację ruchową, nie powinno się w trakcie jej przyjmowania prowadzić pojazdów. Na czas terapii należy zrezygnować ze spożywania alkoholu.
Metyldopa - zastosowanie
Lek ten stosuje się w leczeniu nadciśnienia łagodnego lub umiarkowanego, szczególnie u kobiet w ciąży. Substancję stosuje się także jako lek alternatywny w leczeniu nadciśnienia osób dorosłych z nadmierną aktywnością układu współczulnego w połączeniu z lekiem moczopędnym.
Metyldopa nie wykazuje negatywnego wpływu na płód, nie przenika do łożyska. Należy do leków z kategorii B, może być więc stosowana u ciężarnych bez większego niepokoju w II i III trymestrze ciąży. Jeżeli chodzi o I trymestr ciąży, nie przeprowadzono badań na ten temat. Należy skontrolować ciśnienie noworodka w dniu porodu. Metyldopa przechodzi do pokarmu kobiecego.
Metyldopy nie stosuje się w chorobach związanych z niewydolnością wątroby, depresji, w zaburzeniach seksualnych i w niedokrwistości hemolitycznej.
Zobaczcie, jakie są różnice między suplementami diety a lekami:
Metyldopa - działania niepożądane
Działania niepożądane podczas leczenia metyldopą nie występują często. Jest to lek bezpieczny, gdy jest stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza.
Metyldopa, a właściwie jej metabolit α-metylodopamina zwiększa wytwarzanie prolaktyny - żeńskiego hormonu płciowego. Poczas leczenia metyldopą następuje zastąpienie dopaminy α-metylodopaminą w podwzgórzu, co prowadzi do zwiększenia stężenia prolaktyny w surowicy. Między innymi z tej przyczyny może powstać część działań niepożądanych (mlekotok, osłabienie libido) obserwowanych podczas terapii.
Działania niepożądane metyldopy (uszeregowane od najczęstszych do najrzadszych):
- zawroty głowy i omdlenia,
- bóle głowy,
- depresja,
- zaburzenia widzenia, zaburzenia w poruszaniu się,
- obrzęki,
- spadek ciśnienia po wstaniu z pozycji leżącej,
- problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka,
- mlekotok,
- obniżenie libido,
- niedokrwistość hemolityczna,
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
- przy dużych dawkach objawy parkinsonizmu,
- gorączka o niewyjaśnionej przyczynie.
Nie należy stosować metyldopy z lekami antydepresyjnymi - inhibitorami MAO, ponieważ w takim przypadku istnieje ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
Metyldopa - dawkowanie
Lek jest dostępny tylko na receptę. Metyldopa jest w sprzedaży w postaci tabletek. Należy ją stosować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, nie wolno ustawiać dawkowania samodzielnie. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 2 g.
Lekarz rozpoczyna leczenie metyldopą zazwyczaj od niskich dawek (250 mg), zwiększając je i powoli dochodząc do dawek terapeutycznych, czyli takich, które mają efekt w postaci wyregulowania poziomu ciśnienia. Odstawianie leku powinno być, tak samo jak jego zwiększanie, powolne, by zapobiec efektowi odstawienia, czyli nagłemu wzrostowi ciśnienia.
Bibliografia:
1) Szczeklik A., Interna szczeklika, Medycyna Praktyczna, Warszawa 2017.
2) Janiec W., Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2013.